La dopamina ha molte funzioni nel cervello, gioca un ruolo importante in comportamento, cognizione, movimento volontario, motivazione, punizione esoddisfazione, nell'inibizione della produzione di prolattina (coinvolta nell'allattamento materno e nella gratificazione sessuale), sonno, umore,attenzione, memoria di lavoro e di apprendimento. Agisce sul Sistema nervoso simpatico causando l'accelerazione del battito cardiaco e l'innalzamento della pressione sanguigna. La dopamina viene rilasciata a livello centrale dalla substantia nigra e la sua azione è mirata a modulare l'attività inibitoria dei neuroni GABAergici. Neuroni dopaminergici (cioè, i neuroni il cui principale neurotrasmettitore è la dopamina) sono presenti soprattutto nella zona tegmentale ventrale del mesencefalo, nella substantia nigra, e nel nucleo arcuato dell'ipotalamo.
Stimoli che producono motivazione e ricompensa (fisiologici quali il sesso, cibo buono, acqua, o artificiali come sostanze stupefacenti, o elettrici ma anche l'ascolto della musica), stimolano parallelamente il rilascio di dopamina nel nucleus accumbens. Al contrario il piacere prodotto da questi stimoli è soppresso da lesioni dei neuroni dopaminergici o dal blocco dei recettori alla dopamina in questa stessa area. Si è visto che bloccando il recettore D2, si ottiene ancora la liberazione di dopamina e la trasmissione del piacere incrementa. Su questo principio si basa la cura della depressione, che consiste nel bloccare il recettore D2 e fare liberare quanta più dopamina possibile, per risollevare il tono dell’umore in modo farmacologico.
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